Chống chỉ định:

Mẫn cảm với dexamethason.

Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn và khớp bị hủy hoại nặng.

Thận trọng:

Ở người bệnh nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn, phải đặc biệt chú ý và điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu là cần thiết trước tiên; do tác dụng ức chế miễn dịch nên dexamethason có thể gây nên những cơn kịch phát và lan rộng nhiễm khuẩn.

Ở người loãng xương, hoặc mới phẫu thuật ruột, loạn tâm thần, loét dạ dày – tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy thận, mắc bệnh lao thì cần phải theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh đó nếu cần phải dùng dexamethason.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A (uống); C (dùng ngoài đường tiêu hóa)

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Dexamethason có thể làm giảm trọng lượng nhau thai và trọng lượng thai nhi. Thuốc bài tiết qua sữa mẹ, ức chế tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ dùng thuốc kéo dài. Phụ nữ mang thai và cho con bú khi dùng cần theo sự chỉ dẫn của Bác sĩ hoặc Dược sĩ..

Thời kỳ cho con bú:

Dexamethason có thể làm giảm trọng lượng nhau thai và trọng lượng thai nhi. Thuốc bài tiết qua sữa mẹ, ức chế tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ dùng thuốc kéo dài. Phụ nữ mang thai và cho con bú khi dùng cần theo sự chỉ dẫn của Bác sĩ hoặc Dược sĩ.

Cơ chế tác dụng của thuốc :

Dược lực học:

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Dexamethason có tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh. Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác.

Cơ chế tác dụng:

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó tác động đến một số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Dược động học:

Dexamethason được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận. Thời gian bán thải là 36 – 54 giờ. Chuyển hóa ở gan chậm và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu hầu hết ở dạng steroid không liên hợp.

Cách dùng :

Dùng để uống

Liều dùng:

Liều ban đầu người lớn: 0,75 – 9 mg/ngày, tùy theo bệnh và thường chia làm 2 – 4 lần.

Trẻ em: 0,024 – 0,34 mg/kg/ngày chia làm 4 lần.

Liều dexamethason acetat cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Rối loạn nước và điện giải: hạ kali huyết, giữ muối và nước đôi khi gây tăng huyết áp và suy tim sung huyết.

Rối loạn nội tiết và chuyển hoá: hội chứng Cushing, ngưng bài tiết ACTH, teo vỏ thượng thận, biểu hiện tiểu đường tiềm ẩn, trẻ em chậm lớn, đôi khi làm kinh nguyệt không đều.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc gây xoắn đỉnh: Không nên phối hợp dexamethason với các thuốc như astemizol, pepridil, halofantrin, pentamidin, erythromycin đường tĩnh mạch, sultopride, terfenadin, vincamin.

Acid acetylsalicylic và các dẫn xuất salicylat: Giảm salicylat huyết trong thời gian điều trị với corticoid và nguy cơ quá liều salicylat sau khi ngưng trị liệu.

Các thuốc kháng đông uống: Có nguy cơ xuất huyết do sử dụng corticoid liều cao hoặc dùng kéo dài trên 10 ngày.

Các thuốc gây hạ kali huyết: Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc như thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận tràng, amphotericin B do tăng nguy cơ làm hạ kali huyết.

Các thuốc như Phenobarbital, Rifampicin, Primidon, Phenytoin, Rifabutin, Carbamazepin: Làm giảm nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của corticoid do làm tăng chuyển hoá ở gan.

Các thuốc băng dạ dày – ruột bao gồm các dạng oxid hoặc hydroxid của magne, nhôm và calci: Làm giảm sự hấp thu của corticoid.

Quá liều và xử trí:

Quá liều glucocorticoid gây ngộ độc cấp hoặc gây chết rất hiếm. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid gây bệnh lý, lúc đó cần điều trị các triệu chứng. Choáng phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn có thể được điều trị bằng epinephrin, hô hấp nhân tạo và aminophylin. Người bệnh nên được giữ ấm và yên tĩnh.